Арипризол таблетки 10 мг №30

Активное вещество: арипипразол.

Психические расстройства: часто - беспокойство, бессонница, тревожность; нечасто - депрессия, повышенная сексуальность. Нарушения со стороны нервной системы: часто - экстрапирамидные расстройства, акатизия, тремор, головокружение, сонливость, седативный эффект, головная боль. Нарушения со стороны органа зрения: часто - нечеткость зрения; нечасто - диплопия. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - тахикардия, ортостатическая гипотензия. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диспепсия, рвота, тошнота, запор, гиперсекреция слюны. Общие нарушения: часто - усталость. Постмаркетинговое наблюдение. Приведенные ниже нежелательные реакции были зарегистрированы в ходе постмаркетинговых исследований. Частота нежелательных реакций считается неизвестной, поскольку не может быть оценена на основе имеющихся данных. Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения. Со стороны иммунной системы: аллергические реакции (анафилактический шок, ангионевротический отек, включая, воспаление языка, отек языка, отек лица, зуд или крапивница). Со стороны эндокринной системы: гипергликемия, сахарный диабет, диабетический кетоацидоз, диабетическая гиперосмолярная кома. Со стороны обмена веществ и питания: увеличение массы тела, уменьшение массы тела, анорексия, гипонатриемия. Психические расстройства: возбуждение, нервозность, патологическое пристрастие к азартным играм, попытка самоубийства, суицидальные мысли, совершенное самоубийство. Со стороны нервной системы: расстройство речи, злокачественный нейролептический синдром, судорожные приступы, серотониновый синдром. Со стороны сердечно-сосудистой системы: удлинение интервала QT, желудочковая аритмия, внезапная смерть, остановка сердца, тахикардия, брадикардия, обморок, повышение артериального давления, тромбоэмболия (включая эмболию легочной артерии и тромбоз глубоких вен). Со стороны дыхательной системы: ротоглоточный спазм, ларингоспазм, аспирационная пневмония. Со стороны желудочно-кишечного тракта: панкреатит, дисфагия, тяжесть в животе, диарея. Со стороны печени и желчевыводящих путей: печеночная недостаточность, желтуха, гепатит, повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ). Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, фоточувствительность, алопеция, гипергидроз. Со стороны костно-мышечной системы: рабдомиолиз, миаглия, мышечная слабость. Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, задержка мочи. Со стороны репродуктивной системы: приапизм. Общие нарушения: нарушения температурной регуляции (в том числе, гипотермия, пирексия), боли в грудной клетке, периферические отеки, увеличение активности креатинфосфокиназы (КФК), повышение уровня глюкозы в крови, колебания уровня глюкозы в крови, повышенный уровень гликогемоглобина.

Арипипразол может усилить эффект антигипертензивных препаратов, поскольку обладает антагонистическим действием в отношении альфа1-адренорецепторов. Механизм действия арипипразола связан с влиянием на центральную нервную систему, это необходимо учитывать при совместном применении с другими лекарственными средствами, обладающими центральным действием. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении арипипразола и лекарственных препаратов, вызывающих удлинение интервала QT или нарушающих электролитный баланс. Влияние применения других препаратов на арипипразол Блокатор H2-гистаминовых рецепторов фамотидин снижает скорость всасывания арипипразола, однако, считается, что это не имеет клинически значимого эффекта. Арипипразол метаболизируется различными путями, в том числе с участием изоферментов CYP2D6 и CYP3A4, однако не метаболизируется с помощью изофермента СУР1А, поэтому корректировка дозы курящим пациентам не требуется. Хинидин и другие ингибиторы изофермента CYP2D6 Результаты клинического исследования с участием здоровых пациентов показали, что мощный ингибитор изофермента CYP2D6 (хинидин) увеличивает AUC арипипразола на 107%, в то время как показатель Cmax остается неизменным. Показатели AUC и Cmax дегидроарипипразола, активного метаболита, был снижен на 32% и 47%, соответственно. Необходимо снизить дозу арипипразола приблизительно наполовину от назначенной дозы при одновременном применении арипипразола с хинидином. Другие мощные ингибиторы изофермента CYP2D6, такие как флуоксетин и пароксетин, могут оказывать аналогичное действие, поэтому рекомендуется аналогичное снижение дозы арипипразола в случае их одновременного применения. Кетоконазол и другие ингибиторы изофермента CYP3A4 Результаты клинического исследования с участием здоровых пациентов показали, что мощный ингибитор изофермента CYP3А4 (кетоконазол) увеличивает показатели AUC арипипразола и Cmax на 63% и 37%, соответственно. Показатели AUC и Cmax дегидроарипипразола увеличились на 77% и 43%, соответственно. У медленных метаболизаторов изофермента CYP2D6 одновременное применение мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 может привести к высокой концентрации арипипразола в плазме крови по сравнению с быстрыми метаболизаторами изофермента CYP2D6. При рассмотрении вопроса об одновременном применении кетоконазола или других мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 с арипипразолом возможная польза должна превышать возможный риск для пациента. При одновременном применении кетоконазола и арипипразола доза препарата Арипризол должна быть снижена примерно на половину рекомендуемой дозы. При совместном применении арипипразола с другими мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, такими как итраконазол и ингибиторы протеазы ВИЧ, можно ожидать аналогичное действие, поэтому дозу препарата Арипризол® также следует снизить. В случае прекращения приема ингибитора изофермента CYP2D6 или CYP3A4, доза препарата Арипризол® должна быть увеличена до уровня, соответствующему уровню до начала совместного применения. При одновременном применении арипипразола и слабых ингибиторов изоферментов CYP3A4 (например, дилтиазем или эсциталопрам) или CYP2D6 можно ожидать незначительного увеличения концентрации арипипразола в плазме крови. Карбамазепин и другие индукторы изофермента CYP3A4 При одновременном применении арипипразола и карбамазепином, мощным индуктором изофермента CYP3A4, геометрические средние показатели Cmax и AUC арипипразола снижались на 68% и 73%, соответственно, а геометрические средние показатели Cmax и AUC дегидроарипипразола - на 69% и 71%, соответственно, в сравнении с применением 30 мг арипипразола в виде монотерапии. При совместном применении с карбамазепином дозу арипипразола необходимо увеличить в 2 раза. При совместном применении арипипразола с другими мощными индукторами изофермента CYP3A4, такими как рифампицин, рифабутин, фенитоин, фенобарбитал, примидон, эфавиренз, невирапин и зверобой, можно ожидать аналогичное действие, поэтому дозу препарата Арипризол следует увеличить. В случае прекращения приема индуктора изофермента CYP3A4, доза препарата Арипризол должна быть уменьшена до рекомендуемой. Препараты вальпроевой кислоты и лития При одновременном применении арипипразола с препаратами лития или вальпроевой кислоты не наблюдалось существенных клинических изменений в концентрации арипипразола в плазме крови. Серотониновый синдром Случаи серотонинового синдрома были зафиксированы у пациентов, принимающих арипипразол. Признаки и симптомы данного состояния могут появиться особенно при применении с другими серотонинергическими препаратами, например, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина-норэпинефрина (СИОЗСН), или препаратами, увеличивающими концентрацию арипипразола в плазме крови. Влияние применения арипипразола на другие препараты В клинических исследованиях арипипразол в дозах 10-30 мг/сут не оказал значимого влияния на метаболизм субстратов изоферментов CYP2D6 (декстрометорфан/3- метоксиморфинан), CYP2С9 (варфарин), CYP209 (омепразол) и CYP3А4 (декстрометорфан). Кроме того, арипипразол и дегидроарипипразол не изменяли биотрансформацию лекарственных средств, метаболизирующихся изоферментом CYP1A2 in vitro. Таким образом, маловероятно, что арипипразол может вызвать клинически значимое влияние арипипразола на препараты, метаболизируемые с участием этих изоферментов. При одновременном применении арипипразола с вальпроевой кислотой, препаратами лития или ламотриджином не наблюдалось клинически значимого изменения концентрации вальпроевой кислоты, лития или ламотриджина в плазме крове.

С осторожностью. У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (ишемическая болезнь сердца или перенесенный инфаркт миокарда, сердечная недостаточность и нарушения проводимости), цереброваскулярными заболеваниями и состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии (обезвоживание, гиповолемия и прием гипотензивных препаратов) в связи с возможностью развития ортостатической гипотензии; у пациентов с судорожными приступами или страдающих заболеваниями, при которых возможны судороги; у пациентов с повышенным риском гипертермии (например, при интенсивных физических нагрузках, перегревании, приеме м-холиноблокаторов, при обезвоживании из-за способности нейролептиков нарушать терморегуляцию); у пациентов с повышенным риском аспирационной пневмонии из-за риска нарушения моторной функции пищевода и аспирации; у пациентов, страдающих ожирением, и при наличии сахарного диабета в семейном анамнезе; у пациентов с высоким риском суицида (психотические заболевания, биполярные расстройства, большое депрессивное расстройство); у лиц в возрасте 18-24 года в связи с риском развития суицидального поведения. Применение при беременности и в период грудного вскармливания. Беременность. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения у беременных женщин не проводилось. Неизвестно, может ли применение препарата беременной женщиной оказать вредное воздействие на плод или вызвать нарушения репродуктивной функции. У новорожденных, матери которых принимали нейролептики в течение последнего триместра беременности, в послеродовом периоде существует риск развития экстрапирамидных расстройств и синдрома «отмены». Зарегистрированы случаи возбуждения, мышечной гипертонии или гипотонии, тремора, сонливости, респираторного дистресс-синдрома, нарушения при кормлении. Данные симптомы имели различную степень тяжести, иногда они проходили без лечения, в других случаях новорожденные нуждались в интенсивной терапии и продолжительной госпитализации. При применении арипипразола развитие у новорожденных подобной симптоматики отмечалось очень редко. Пациенток следует предупредить, что они должны немедленно сообщить врачу о наступлении беременности на фоне лечения, а также следует проинформировать врача о планируемой беременности. Препарат Арипризол можно применять при беременности, только если потенциальная польза применения для матери превышает возможный риск для плода. Грудное вскармливание. Арипипразол проникает в грудное молоко. В случае необходимости применения препарата грудное вскармливание отменяют. Терапевтическое действие антипсихотических препаратов развивается в течение нескольких дней до нескольких недель. В этот период необходимо наблюдать за состоянием пациента. Суицидальные попытки. Явления суицидального поведения свойственно при психозах и переменах настроения, в некоторых случаях оно наблюдается сразу же после начала или изменения лечения антипсихотическими препаратами, включая лечение арипипразолом. При лечении антипсихотическими препаратами необходимо наблюдать за пациентами, входящими в группу повышенного риска. Результаты одного эпидемиологического исследования показали, что у пациентов с шизофренией или биполярным расстройством не наблюдалось повышенного риска суицидальности при лечении арипипразолом, по сравнению с другими антипсихотическими препаратами. Недостаточно клинических данных, чтобы оценить этот риск у более молодых пациентов (в возрасте младше 18 лет), однако есть основания предполагать, что риск сохраняется через 4 недели лечения антипсихотическими препаратами, включая арипипразол. Сердечно-сосудистые заболевания. Арипипразол следует применять с осторожностью у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (инфаркт миокарда, ишемическая болезнь сердца, сердечная недостаточность, нарушения сердечной проводимости в анамнезе), нарушениями мозгового кровообращения, состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии (обезвоживание, гиповолемия, терапия антигипертензивными средствами) или гипертензии, включая эссенциальную или злокачественную. При применении антипсихотических препаратов были зарегистрированы случаи венозной тромбоэмболии. Поскольку пациенты, проходящие лечение антипсихотическими препаратами, зачастую имеют приобретенные факторы риска для развития венозной тромбоэмболии, необходимо определить все возможные факторы риска развития венозной тромбоэмболии до начала и во время лечения препаратом Арипризол® с проведением профилактических мер. Нарушения проводимости. В клинических исследованиях арипипразола частота возникновения удлинения интервала QT была сопоставима с группой плацебо. Арипипразол, как и другие антипсихотические препараты, следует применять с осторожностью у пациентов, имеющих в семейном анамнезе удлинение интервала QT. Поздняя дискинезия. В клинических исследованиях, продолжавшихся менее 1 года, в ходе лечения арипипразолом наблюдались нечастые случаи о дискинезии, требующей срочного лечения. Если у пациента при лечении препаратом Арипризол появляются признаки и симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть возможность снижения дозы или прекращения лечения. Симптомы дискинезии могут временно усилиться или даже впервые появиться после отмены терапии. Прочие экстрапирамидные нарушения. В клинических исследованиях арипипразола у детей наблюдались акатизия и паркинсонизм. В случае появления признаков и симптомов прочих экстрапирамидных нарушений следует рассмотреть возможность снижения дозы арипипразола с последующим наблюдением за пациентом. Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС). Злокачественный нейролептический синдром является потенциально опасной для жизни совокупностью симптомов, связанных с применением антипсихотических препаратов. В клинических исследованиях во время лечения арипипразолом наблюдались редкие случаи ЗНС, который проявляется гиперпирексией, мышечной ригидностью, нарушениями психики и нестабильностью вегетативной нервной системы (нерегулярный пульс и артериальное давление, тахикардия, потливость, сердечная аритмия). Кроме того, в некоторых случаях возникают увеличение активности КФК, миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. В случае возникновения симптомов ЗНС или необъяснимой лихорадки все нейролептики, включая препарат Арипризол®, следует отменить. Судороги. В клинических исследованиях в ходе лечения арипипразолом наблюдались нечастые случаи появления судорог. Поэтому, арипипразол следует применять с осторожностью у пациентов с судорогами в анамнезе и риском их развития. Психозы, связанные со старческой деменцией. В трех плацебо-контролируемых клинических исследованиях применения арипипразола у пожилых пациентов (средний возраст 82,4 года, возрастной диапазон 56-99 лет) с психозом, обусловленным болезнью Альцгеймера, наблюдалось повышение риска летального исхода по сравнению с группой плацебо. Смертность при приеме арипипразола составила 3,5 % по сравнению с 1,7 % в группе плацебо. Несмотря на то, что причины смерти различались, основными причинами большинства смертельных случаев были либо нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы (включая сердечную недостаточность, внезапную смерть), либо развитие инфекции (включая пневмонию). В ходе этих же клинических исследований у пожилых пациентов (средний возраст 84 года, возрастной диапазон 78-88 лет) сообщалось о развитии цереброваскулярных нежелательных реакций (включая инсульт, транзиторную ишемическую атаку), в том числе с летальным исходом. В целом, у 1,3 % пациентов при лечении арипипразолом наблюдались цереброваскулярные нежелательные реакции по сравнению с 0,6 % пациентов, получавших плацебо. Это различие не было статистически значимым. Тем не менее, в одном из этих исследований фиксированной дозы арипипразола выявлена значимая взаимосвязь дозы с цереброваскулярными нежелательными реакциями. Арипризол не рекомендуется для применения у пациентов с психозами, обусловленными деменцией. Гипергликемия и сахарный диабет. Гипергликемия, в отдельных случаях выраженная и сопровождающаяся кетоацидозом или гиперосмолярной комой с летальным исходом, была отмечена у пациентов, принимавших атипичные нейролептики. Связь между приемом атипичных нейролептиков и нарушениями гипергликемического типа остается неясной. В клинических исследованиях применения арипипразола не наблюдалось существенного различия в частоте нежелательных реакций, сопровождающихся гипергликемией (включая диабет) или в изменении лабораторных величин гликемии по сравнению с группой плацебо. Пациенты, у которых диагностирован сахарный диабет, при приеме атипичных нейролептиков должны регулярно проводить определение концентрации глюкозы в крови. Пациенты, у которых присутствуют факторы риска развития сахарного диабета (ожирение, наличие сахарного диабета в семейном анамнезе), при приеме атипичных нейролептиков должны проводить определение концентрации глюкозы в крови в начале курса и периодически в процессе приема препарата. У пациентов, принимающих атипичные нейролептики, необходим постоянный мониторинг симптомов гипергликемии (повышенная жажда, учащенное мочеиспускание, полифагия, слабость). Особое внимание следует уделять пациентам с сахарным диабетом и факторами риска его развития. Гиперчувствительность. Как и при применении других лекарственных препаратов, при приеме арипипразола могут развиваться реакции гиперчувствительности в виде аллергических симптомов. Увеличение массы тела. Увеличение массы тела обычно наблюдается у пациентов с шизофренией и биполярной манией вследствие развития сопутствующих заболеваний, использования антипсихотических препаратов, которые вызывают увеличение массы тела, нездорового образа жизни, которые могут привести к острым осложнениям. Сообщения о случаях увеличения массы тела были получены в постмаркетинговый период у пациентов, которые принимали арипипразол. Обычно данные нежелательные реакции наблюдались у пациентов при наличии значимых факторов риска, таких как, сахарный диабет, заболевание щитовидной железы или аденома гипофиза. В рамках клинических исследований прием арипипразола не вызывал клинически значимое увеличение массы тела. В клинических исследованиях пациентов подросткового возраста с биполярной манией при приеме арипипразола масса тела увеличивалась через 4 недели лечения. Необходим постоянный мониторинг массы тела у пациентов подросткового возраста с биполярной манией. Если увеличение массы тела клинически значимо, необходимо снизить дозу арипипразола. Дисфагия. При применении нейролептиков отмечались случаи нарушений перистальтики пищевода и, как следствие, аспирационная пневмония. Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с факторами риска развития аспирационной пневмонии. Патологическое влечение к азартным играм. В пострегистрационный период были зарегистрированы сообщения о патологическом влечении к азартным играм у пациентов, принимающих арипипразол, независимо от того, было ли у этих пациентов патологическое влечение к азартным играм в анамнезе. Пациенты, имеющие в анамнезе патологическое влечение к азартным играм, могут подвергаться повышенному риску развития этого расстройства и должны находиться под тщательным наблюдением при применении арипипразола. Лактоза. Препарат Арипризол содержит в составе лактозу, поэтому его не рекомендуется принимать пациентам, имеющим редкие наследственные заболевания, связанные с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией. Пациенты с сопутствующим синдромом дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ). Несмотря на высокую частоту сочетания биполярного расстройства I типа и СДВГ, имеются очень ограниченные данные по безопасности одновременного применения арипипразола и психостимуляторов, поэтому следует соблюдать осторожность в случае их совместного применения. Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами. Как и при применении других нейролептиков, при назначении арипипразола пациент должен быть предупрежден об опасности работы с движущимися механизмами и управления автомобилем.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 С.