Риолма таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг №30

Действующее вещество: Эплеренон 50,000 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, РН 101, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.

Ниже перечислены нежелательные явления, которые могли быть связаны с лечением, а также серьезные нежелательные явления, частота которых сопоставима с частотой нежелательных и серьезных нежелательных явлений в группе плацебо. Нежелательные явления перечислены в соответствии с системно-органным классом и абсолютной частотой их возникновения. Частота определяется следующим образом: очень часто (> 1/10), часто (от > 1/100 до < 1/10), нечасто (от > 1/1000 до < 1/100), редко (от > 1/10000 до < 1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным). Инфекционные и паразитарные заболевания: часто - инфекции; нечасто - пиелонефрит, фарингит. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - эозинофилия. Нарушения со стороны эндокринной системы: нечасто - гипотиреоз. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто - гиперкалиемия, гиперхолестеринемия; нечасто - гипонатриемия, обезвоживание, гипертриглицеридемия. Нарушения психики: нечасто - нарушение сна. Нарушения со стороны нервной системы: часто - головокружение, обморок; нечасто - головная боль, гипестезия. Нарушения со стороны сердца: часто - ИМ; нечасто - левожелудочковая недостаточность, фибрилляция предсердий, тахикардия. Нарушения со стороны сосудов: часто - выраженное снижение АД; нечасто - артериальный тромбоз конечностей, ортостатическая гипотензия. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - кашель. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диарея, тошнота, запор; нечасто - рвота, метеоризм. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожная сыпь, кожный зуд; нечасто - гипергидроз; частота неизвестна - ангионевротический отек. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто - мышечные спазмы, боль; нечасто - боль в спине. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - почечная недостаточность. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - холецистит. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:нечасто - гинекомастия. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - астения и недомогание. Лабораторные и инструментальные данные: часто - повышение концентрации мочевины в сыворотке крови, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови; нечасто - снижение концентрации рецептора эпидермального фактора роста в сыворотке крови, повышение концентрации глюкозы в крови.

Фармакодинамические взаимодействия. Калийсберегающие диуретики и препараты калия. Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, эплеренон не следует назначать пациентам, получающим калийсберегающие диуретики и препараты калия. Калийсберегающие диуретики могут усиливать эффекты гипотензивных средств и других диуретиков. Препараты, содержащие литий. Взаимодействие эплеренона с препаратами лития не изучалось. Однако у пациентов, получавших препараты лития в сочетании с диуретиками и ингибиторами АПФ. описаны случаи повышения концентрации и интоксикации литием. Следует избегать одновременного назначения эплеренона и препаратов лития. Если подобная комбинация необходима, целесообразно контролировать концентрации лития в плазме крови. Циклоспорин, такролимус. Циклоспорин и такролимус могут вызывать нарушение функции почек и повышать риск развития гиперкалиемии. Следует избегать одновременного применения эплеренона и циклоспорина или такролимуса. Если во время лечения эплереноном потребуется назначение циклоспорина или такролимуса, рекомендуется тщательно контролировать содержание калия в сыворотке крови и функцию почек. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Лечение НПВП может привести к острой почечной недостаточности за счет прямого подавления клубочковой фильтрации, особенно у пациентов группы риска (пациенты пожилого возраста и/или пациенты с дегидратацией). При одновременном применении этих средств до начала и во время лечения необходимо обеспечивать адекватный водный режим и контролировать функцию почек. Триметоприм. Одновременное применение триметоприма с эплереноном повышает риск развития гиперкалиемии. Рекомендуется контролировать содержание калия в сыворотке крови и функцию почек, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов пожилого возраста. Ингибиторы АПФ и АРА II. При применении эплеренона с ингибиторами АПФ или АРА II следует тщательно контролировать содержание калия сыворотки крови. Подобная комбинация может привести к увеличению риска развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушением функции почек, в т. ч. у пациентов пожилого возраста. Не следует применять тройную комбинацию: ингибитор АПФ, АРА II и эплеренон. Альфа 1-адреноблокаторы (празозин, альфузозин). При одновременном применении альфа1-адреноблокаторов с эплереноном может усиливаться антигипертензивное действие и/или увеличиваться риск развития ортостатической гипотензии, в связи с чем рекомендуется контролировать АД при изменении положения тела. Трициклические антидепрессанты, нейролептики, амифостин, баклофен. При одновременном применении этих средств с эплереноном может усиливаться антигипертензивный эффект или увеличиваться риск развития ортостатической гипотензии. Глюкокортикоиды, тетракозактид. Одновременное применение этих средств с эплереноном может привести к задержке ионов натрия и жидкости. Фармакокинетические взаимодействия. Исследования in vitro свидетельствуют о том, что эплеренон не ингибирует изоферменты СYР1А2, СYР2С19, СYР2С9, СYР2D6 или СYР3А4. Эплеренон не является субстратом или ингибитором гликопротеина Р. Дигоксин. АUС дигоксина при одновременном применении с эплереноном увеличивается на 16% (90 % ДИ: 4-30 %). Необходимо соблюдать осторожность, если дигоксин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим. Варфарин. Клинически значимого фармакокинетического взаимодействия с варфарином не выявлено. Необходимо соблюдать осторожность, если варфарин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим. Субстраты изофермента СYР3А4. В специальных исследованиях признаков фармакокинетического взаимодействия эплеренона с субстратами изофермента СYР3А4, например, мидазоламом и цизапридом, выявлено не было. Ингибиторы изофермента СYР3А4. Мощные ингибиторы изофермента СYР3А4. При применении эплеренона со средствами, ингибирующими изофермент СYР3А4, возможно значимое фармакокинетическое взаимодействие. Мощный ингибитор изофермента СYР3А4 (кетоконазол 200 мг 2 раза в сутки) вызывал увеличение АUС эплеренона на 441 %. Одновременное применение эплеренона с мощными ингибиторами изофермента СYР3А4, такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин и нефазадон, противопоказано. Слабые и умеренные ингибиторы изофермента СYР3А4. Одновременное применение с эритромицином, саквинавиром, амиодароном, дилтиаземом, верапамилом и флуконазолом сопровождалось значимым фармакокинетическим взаимодействием (степень увеличения АUС варьировала от 98% до 187%). При одновременном применении этих средств с эплереноном доза последнего не должна превышать 25 мг в сутки. Индукторы изофермента СYР3А4. Одновременный прием препаратов, содержащих Зверобой продырявленный (мощный индуктор изофермента СYР3А4) с эплереноном вызывал снижение АUС последнего на 30 %. При применении более мощных индукторов изофермента СYР3А4, таких как рифампицин, возможно более выраженное снижение АUС эплеренона. Учитывая возможное снижение эффективности эплеренона, одновременное применение мощных индукторов изофермента СYР3А4 (рифампицина, карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, препаратов, содержащих Зверобой продырявленный) не рекомендуется. Антациды. На основании фармакокинетического клинического исследования значительного взаимодействия антацидов с эплереноном при их одновременном применении не предполагается.

Гиперкалиемия. При применении эплеренона может развиться гиперкалиемия, которая обусловлена его механизмом действия. В начале лечения и при изменении дозы препарата у всех пациентов следует контролировать содержание калия в сыворотке крови. В дальнейшем периодический контроль содержания калия рекомендуется проводить пациентам с повышенным риском развития гиперкалиемии, например, пациентам пожилого возраста, пациентам с почечной недостаточностью и сахарным диабетом. Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, назначение препаратов калия после начала лечения эплереноном не рекомендуется. Снижение дозы препарата Риолма® приводит к снижению содержания калия в сыворотке крови. В одном исследовании добавление гидрохлоротиазида к эплеренону препятствовало увеличению содержания калия в сыворотке крови. Риск развития гиперкалиемии может увеличиться, если эплеренон применяется в комбинации с ингибитором АПФ и/или АРА II. Нарушение функции почек. У пациентов с нарушениями функции почек, в том числе диабетической микроальбуминурией, рекомендуется регулярно контролировать содержание калия в сыворотке крови. Риск развития гиперкалиемии увеличивается при снижении функции почек. Хотя число пациентов с сахарным диабетом 2 типа и микроальбуминурией в исследованиях было ограниченным, тем не менее, в этой небольшой выборке было отмечено увеличение частоты гиперкалиемии. В связи с этим у таких пациентов лечение следует проводить с осторожностью. Эплеренон не удаляется при гемодиализе. Нарушение функции печени. У пациентов с нарушениями функции печени легкой или средней степени (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) увеличения содержания калия в сыворотке крови более 5,5 ммоль/л выявлено не было. У таких пациентов следует контролировать содержание электролитов в плазме крови. У пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени оценка применения эплеренона не проводилась, поэтому его применение у таких пациентов противопоказано. Индукторы изофермента СYР3А4. Одновременное применение эплеренона с мощными индукторами изофермента СYР3А4 не рекомендуется. Циклоспорин, такролимус, препараты, содержащие литий. Во время лечения эплереноном следует избегать назначения этих средств. Специальная информация о вспомогательных веществах. Препарат Риолма® содержит лактозу, поэтому противопоказано применять при следующих состояниях: непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Эффекты эплеренона на способность управлять транспортными средствами, механизмами не изучались. В рекомендуемых дозах 25 мг и 50 мг эплеренон не вызывает головокружения, обморочных состояний и нарушений когнитивной функции, но при управлении транспортными средствами, механизмами или использовании другой техники следует принимать во внимание, что во время лечения может развиться головокружение.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С, в оригинальном блистере.