Рисперидон-СЗ таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2 мг №30

Действующее вещество рисперидон - 2мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 82,0мг; целлюлоза микрокристаллическая - 12,0мг; крахмал кукурузный прежелатинизированный (Крахмал 1500) - 2,0мг; магния стеарат - 1,0мг; крахмал картофельный - 7,0мг; повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный) - 4,0мг.

Побочные эффекты препарата в терапевтических дозах приведены с распределением по частоте и системно-органным классам. Частоту побочных эффектов классифицировали следующим образом: очень частые (более 1/10 случаев), частые (более 1/100 и менее 1/10 случаев), нечастые (более 1/1000 и менее 1/100 случаев), редкие (более 1/10000 и менее 1/1000 случаев) и очень редкие (менее 1/10000 случаев). Инфекции: очень часто - у пожилых пациентов с деменцией - инфекции мочевыводящих путей; часто - назофарингит, инфекции верхних дыхательных путей, бронхит, синусит, инфекции мочевыводящих путей, ринит, гриппоподобные заболевания; у пожилых пациентов с деменцией - пневмония, флегмона; нечасто - инфекции уха, вирусные инфекции, тонзиллит, инфекции глаз, локализованные инфекции, цистит, онихомикоз, акродерматит, инфекции дыхательных путей. Гематологические нарушения и нарушения лимфатической системы: нечасто - тромбоцитопения, анемия, нейтропения, лейкопения, снижение гематокрита; редко - гранулоцитопения, агранулоцитоз. Со стороны иммунной системы: нечасто - гиперчувствительность; очень редко - анафилактические реакции, анафилактический шок. Со стороны эндокринной системы: часто - гиперпролактинемия; редко - нарушение секреции антидиуретического гормона, диабетическая кома. Нарушения метаболизма и питания: часто - увеличение аппетита, у пожилых пациентов с деменцией - снижение аппетита; нечасто - полидипсия, анорексия, сахарный диабет; редко - гипогликемия, водная интоксикация; очень редко - диабетический кетоацидоз. Психические нарушения: очень часто - бессонница; часто - беспокойство, нарушения сна, нервозность, вялость, у пожилых пациентов с деменцией - спутанность сознания; нечасто - уплощение аффекта, мании, ослабление либидо, депрессия, ночные кошмары; очень редко - аноргазмия. Со стороны нервной системы: очень часто - паркинсонизм (гиперсаливация, синдром «зубчатого колеса», акинезия, брадикинезия, гипокинезия, скелетно-мышечная ригидность, маскоподобное лицо), сонливость, головные боли, седативное действие, головокружение; часто - акатизия (в т.ч. беспокойство), тремор, дистония (включая мышечные спазмы, непроизвольные мышечные сокращения, контрактуру мышц, непроизвольные движения глазных яблок, паралич языка), летаргия, постуральное головокружение, дискинезия (включая подергивания мышц, хорею и хореоатетоз), дизартрия, слюнотечение, нарушение внимания, нарушение походки, повышенная сонливость; у пожилых пациентов с деменцией - подавленное состояние, слюнотечение, цереброваскулярные расстройства; нечасто - отсутствие реакции на раздражители, нарушение координации движений, потеря сознания, обморок, нарушение речи, гипестезия, парестезия, психомоторная гиперактивность, поздняя дискинезия, цереброваскулярные нарушения; редко - злокачественный нейролептический синдром, экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония), ритмичное кивание головой. Офтальмологические нарушения: часто - снижение остроты зрения, у пожилых пациентов с деменцией -конъюнктивит; нечасто - гиперемия конъюнктивы, непроизвольные вращения глазных яблок, образование корки на краях век, сухость глаз, усиленное слезотечение, светобоязнь, повышение внутриглазного давления. Со стороны уха и лабиринта: нечасто - шум в ушах, боль в ухе, вертиго, хронический средний отит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - тахикардия, ортостатическая гипотензия, снижение артериального давления, ощущение сердцебиения, у пожилых пациентов с деменцией -преходящая ишемическая атака; нечасто - брадикардия, синусовая аритмия, фибрилляция предсердий, атриовентрикулярная блокада, «приливы» крови, нарушение проводимости сердечной мышцы; очень редко - тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии, венозная тромбоэмболия. Респираторные, торакальные нарушения и нарушения со стороны средостения: часто - заложенность носа, одышка, носовое кровотечение, заложенность пазух носа, кашель, ринорея, боль в области гортани и глотки, застой в легких, у пожилых пациентов с деменцией - кашель, ринорея; нечасто - свистящее дыхание, аспирационная пневмония, дисфония, закупорка дыхательных путей, влажные хрипы, нарушение дыхания; редко - синдром апноэ во сне, гипервентиляция. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, запор, диспепсия, рвота, диарея, слюнотечение, сухость во рту, дискомфорт в желудке, боли в области живота, у пожилых пациентов с деменцией - дисфагия, фекалома; нечасто - недержание кала, метеоризм, гастроэнтерит, зубная боль, отек языка, хейлит, дисгевзия; очень редко - непроходимость кишечника, панкреатит. Гепатобилиарные нарушения: редко - желтуха. Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - сыпь, зуд, акне, у пожилых пациентов с деменцией - эритема; нечасто - экзема, сухость кожи, себорейный дерматит, гиперкератоз, нарушение пигментации кожи, воспаление кожи, повреждение кожи, отек Квинке, алопеция; редко - перхоть. Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто - скелетно-мышечная боль, боли в спине, артралгия, боли в конечностях, миалгия, боли в шее, у пожилых пациентов с деменцией - нарушения походки, опухание суставов; нечасто - скованность в суставах, мышечная слабость; редко - рабдомиолиз. Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - недержание мочи, энурез, поллакиурия; нечасто - задержка мочевыделения, дизурия. Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: часто - отсутствие эякуляции, галакторея;. нечасто - нарушение менструаций, аменорея, гинекомастия, выделения из влагалища, эректильная дисфункция, нарушение эякуляции, увеличение молочной железы, сексуальная дисфункция, выделения из груди; очень редко - приапизм. Влияние на течение беременности, послеродовые и перинатальные состояния: очень редко - синдром отмены у новорожденных. Общие нарушения: часто - усталость, астения, лихорадка, боли в области грудной клетки, увеличение массы тела, медлительность, у пожилых пациентов с деменцией -периферический отек, нарушение походки, мягкий отек; нечасто - жажда, снижение температуры, недомогание, отек лица, озноб; редко - гипотермия, синдром отмены, похолодание конечностей. Нарушения лабораторных и инструментальных показателей: часто - учащение сердечного ритма, у пожилых пациентов с деменцией - повышение температуры тела; нечасто - увеличение количества эозинофилов в крови, увеличение активности креатинфосфокиназы, уменьшение количества лейкоцитов в крови, увеличение активности ферментов печени, увеличение активности гамма-глутамилтрансферазы, уменьшение гематокрита, увеличение активности трансаминаз, увеличение концентрации холестерина в крови, увеличение концентрации триглицеридов в крови, гранулоцитопения, гипергликемия, снижение массы тела, удлинение интервала QT на электрокардиограмме, изменение на кардиограмме. Класс-эффекты: в постмаркетинговых исследованиях рисперидона были зарегистрированы очень редкие случаи удлинения интервала QT. Кроме того, были отмечены такие эффекты, как желудочковая аритмия, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия, внезапная смерть, остановка сердца, трепетание и мерцание. Венозная тромбоэмболия: при применении нейролептиков были зарегистрированы случаи возникновения венозной тромбоэмболии, в том числе случаи тромбоэмболии легочной артерии, а также тромбоз глубоких вен (частота неизвестна). Увеличение массы тела: в 6-8-недельном плацебо-контролируемом исследовании у взрослых пациентов с шизофренией при применении рисперидона и плацебо, клинически значимое увеличение массы тела на 7% и более отмечалось в группе рисперидона (18%), что выше, чем в группе плацебо (9%). В 3-недельном плацебо-контролируемом исследовании у взрослых пациентов с острой манией, увеличение массы тела на 7% и более к концу исследования являлось адекватным в группе рисперидона (2,5%) и плацебо (2,4%) и было немного больше в контрольной группе (3,5%). У детей и подростков с асоциальными проявлениями и другими расстройствами поведения в долгосрочных исследованиях, в среднем масса тела повышалась на 7,3кг после 12 месяцев лечения. Ожидаемое увеличение массы тела у здоровых детей в возрасте 5-12 лет составляет от 3 до 5кг в год. Девочки 12-16 лет прибавляют от 3 до 5кг в год, а мальчики около 5кг в год. Пожилые пациенты с деменцией: побочными эффектами у пожилых пациентов с деменцией в клинических испытаниях являлись: транзиторная ишемическая атака, инсульт; инфекции мочевыводящих путей, периферические отеки, сонливость, кашель. Дети: виды побочных реакций у детей похожи на те, которые наблюдались у взрослых пациентов. Следующие побочные реакции были зарегистрированы с частотой 5% у детей (от 5 до 17 лет) и, по крайней мере, в два раза больше частоты, наблюдаемой при проведении клинических испытаний у взрослых: сонливость, седация, усталость, головная боль, повышение аппетита, рвота, инфекции верхних дыхательных путей, заложенность носа, боль в животе, головокружение, кашель, лихорадка, тремор, диарея и энурез. При длительном лечении рисперидоном влияние на половое созревание не изучено.

С учетом того, что Рисперидон оказывает воздействие в первую очередь на центральную нервную систему, его следует применять с осторожностью с алкоголем, опиатами, антигистаминными препаратами и бензодиазепинами из-за повышенного риска седации. Рисперидон уменьшает эффективность леводопы и других агонистов дофаминовых рецепторов. Тем не менее, если одновременное применение необходимо, особенно в терминальной стадии заболевания Паркинсона, должна быть прописана минимальная эффективная доза каждого лечения. Следует соблюдать осторожность при совместном применении препарата Рисперидон с препаратами, увеличивающими интервал QT, например, с антиаритмическими препаратами класса 1а (например, хинидин, дизопирамид, прокаинамид), антиаритмическими препаратами класса III (например, амиодарон, соталол), трициклическими антидепрессантами (амитриптилин), тетрациклическими антидепрессантами (мапротилин), некоторыми антигистаминными препаратами, другими антипсихотическими препаратами, некоторыми противомалярийными препаратами (хинин и мефлохин), и некоторыми препаратами, вызывающими электролитные нарушения (гипокалиемия, гипомагниемия), брадикардию, или подавляющими печеночный метаболизм рисперидона. Клозапин снижает клиренс рисперидона. При применении карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при применении других индукторов изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина. При назначении и после отмены карбамазепина или других индукторов изофермента СУРЗА4/Р-гликопротеина следует скорректировать дозу препарата Рисперидон. Флуоксетин и пароксетин, ингибиторы изофермента CYP2D6, увеличивают концентрацию рисперидона в плазме, но в меньшей степени концентрацию активной антипсихотической фракции. При назначении и после отмены флуоксетина или пароксетина следует скорректировать дозу препарата. Другие ингибиторы изофермента CYP2D6, такие как хинидин, могут изменять концентрацию рисперидона в плазме таким же образом. Верапамил, ингибитор изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина, повышает концентрацию рисперидона в плазме. Топирамат умеренно уменьшает биодоступность рисперидона, но не активной антипсихотической фракции. Данное взаимодействие не считается клинически значимым. Производные фенотиазина, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы могут повышать концентрации рисперидона в плазме, однако это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции. Амитриптилин не влияет на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции. Циметидин и ранитидин увеличивают биодоступность рисперидона, но в минимальной степени влияют на концентрацию активной антипсихотической фракции. Эритромицин, ингибитор изофермента CYP3A4, не влияет на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции. Ингибиторы холинэстеразы (галантамин и донепезил), не оказывают клинически значимого действия на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции. При применении препарата Рисперидон вместе с другими препаратами, в высокой степени связывающимися с белками плазмы, клинически выраженного вытеснения какого-либо препарата из белковой фракции плазмы не наблюдается. Гипотензивные лекарственные средства усиливают степень снижения артериального давления на фоне рисперидона. Рисперидон не оказывает клинически значимого действия на фармакокинетику лития, вальпроевой кислоты, дигоксина или топирамата. Прием пищи не влияет на абсорбцию рисперидона.

Переход от терапии другими антипсихотическими препаратами. При шизофрении в начале лечения препаратом рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. При этом если пациенты переводятся с терапии депо формами антипсихотических препаратов, то терапию препаратом Рисперидон рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость в продолжение текущей терапии противопаркинсоническими препаратами. Применение у пожилых пациентов с деменцией. У пожилых пациентов с деменцией при лечении атипичными антипсихотическими средствами наблюдается повышенная смертность по сравнению с плацебо в исследованиях атипичных антипсихотических средств, включая рисперидон. При применении рисперидона для данной популяции частота смертельных случаев составила 4,0% для пациентов, принимающих рисперидон, по сравнению с 3,1% для плацебо. Средний возраст умерших пациентов составляет 86 лет (диапазон 67-100 лет). Для пожилых пациентов с деменцией, принимающих пероральные формы рисперидона, наблюдалась повышенная смертность у пациентов, принимавших фуросемид и рисперидон (7,3%, средний возраст 89 лет, диапазон 75-97 лет) по сравнению с группой, принимавшей только рисперидон (3,1%, средний возраст 84 года, диапазон 70-96 лет) и группой, принимавшей только фуросемид (4,1%, средний возраст 80 лет, диапазон 67-90 лет). Не установлено патофизиологических механизмов, объясняющих данное наблюдение. Тем не менее, следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата в таких случаях. Не обнаружено увеличения смертности у пациентов, одновременно принимающих другие диуретики вместе с рисперидоном. Независимо от лечения, дегидратация является общим фактором риска смертности и должна тщательно контролироваться у пожилых пациентов с деменцией. Цереброваскулярные нарушения: у пациентов с деменцией при лечении атипичными антипсихотическими средствами наблюдается приблизительно 3-х кратное увеличение риска цереброваскулярных нежелательных реакций в рандомизированных плацебо-контролируемых клинических испытаниях. Обобщенный анализ результатов шести плацебо-контролируемых исследований рисперидона, в основном у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) с деменцией показал, что цереброваскулярные нежелательные реакции (серьезные и несерьезные, комбинированные) проявились у 3,3% (33/1009) пациентов, получавших рисперидон и у 1,2% (8/712) пациентов, получавших плацебо. Отношение шансов 2,96 (95% доверительный интервал). Механизм данного риска не изучен. Повышенный риск не может быть исключен для других антипсихотических препаратов и других групп пациентов. Рисперидон следует применять с осторожностью у пациентов с факторами риска инсульта. Риск развития нежелательных цереброваскулярных реакций достоверно выше у пациентов с деменцией смешанного или васкулярного типа, чем у пациентов с деменцией Альцгеймера. Поэтому пациентам с деменцией смешанного или васкулярного типа не рекомендуется назначать рисперидон. Необходим оценить риски и терапевтические преимущества применения рисперидона у пациентов пожилого возраста с деменцией, учитывая прогностические факторы риска инсульта у конкретного пациента. Пациента и его окружение следует предупредить о необходимости срочного сообщения о появлении симптомов и признаков потенциальных цереброваскулярных нежелательных реакций, в частности о внезапной слабости или онемении лица, верхних и нижних конечностей, нарушении речи или зрения. В этом случае срочно рассматривают все терапевтические варианты, включая отмену рисперидона. При устойчивой агрессии у пациентов с деменцией Альцгеймера рисперидон предназначен только для кратковременного применения в виде дополнения к нефармакологическим мероприятиям при их неэффективности или ограниченности при отсутствии потенциальной опасности для самого пациента или его окружения. Необходим постоянный контроль и оценка состояния пациента, а также обоснование необходимости дальнейшего лечения. Ортостатическая гипотензия. В связи с альфа-блокирующим действием рисперидона может возникать ортостатическая гипотензия, особенно в период начального подбора дозы. Клинически, значимое снижение артериального давления наблюдается при совместном назначении рисперидона с антигипертензивными препаратами. При снижении артериального давления следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях, дозу следует увеличивать постепенно, согласно рекомендациям. Лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз отмечались при применении антипсихотических средств, в т.ч. при применении препарата Рисперидон. Агранулоцитоз отмечался очень редко в течение постмаркетинговых наблюдений. Пациентам, с клинически значимым уменьшением количества лейкоцитов в анамнезе или препарат-зависимой лейкопенией/нейтропенией рекомендуется проведение полного анализа крови в течение первых месяцев терапии, прекращение лечения препаратом Рисперидон должно быть рассмотрено при первом клинически значимом уменьшении количества лейкоцитов при отсутствии других возможных причин. Пациентам с клинически значимой нейтропенией рекомендуется наблюдаться на предмет повышения температуры или возникновения симптомов инфекции и начинать лечение немедленно, при возникновении таких симптомов. Пациенты с тяжелой формой нейтропении (абсолютное количество нейтрофилов менее 1 млрд./л) должны прекратить применение препарата Рисперидон до тех пор, пока количество лейкоцитов не нормализуется. Венозная тромбоэмболия: при применении антипсихотических препаратов были отмечены случаи венозной тромбоэмболии. Поскольку пациенты, принимающие антипсихотические препараты, часто имеют риск развития венозной тромбоэмболии, все возможные факторы риска должны быть выявлены до и во время лечения препаратом и должны быть предприняты предупреждающие меры. Поздняя дискинезия и экстрапирамидные расстройства Препараты, обладающие свойствами антагонистов дофаминовых рецепторов, могут вызывать позднюю дискинезию, которая характеризуется ; ритмическими непроизвольными движениями, преимущественно языка и/или мимической мускулатуры. Имеются сообщения о том, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. Рисперидон реже вызывает появление экстрапирамидных симптомов, чем классические нейролептики. Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов. Злокачественный нейролептический синдром: в случае развития злокачественного нейролептического синдрома, характеризующегося гипертермией, мышечной ригидностью, нестабильностью автономных функций, нарушениями сознания и повышением активности креатинфосфокиназы (также может наблюдаться миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность) необходимо отменить все антипсихотические препараты, включая Рисперидон. Болезнь Паркинсона и деменция с тельцами Леви: назначение антипсихотических препаратов, включая Рисперидон, пациентам с болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви должно проводиться с осторожностью, т.к. у обеих групп пациентов повышен риск развития злокачественного нейролептического синдрома и увеличена чувствительность к антипсихотическим препаратам (включая притупление болевой чувствительности, спутанность сознания, Постуральную нестабильность с частыми падениями и экстрапирамидные симптомы). Гипергликемия и сахарный диабет: при лечении препаратом Рисперидон наблюдались гипергликемия, развитие сахарного диабета и обострение уже имеющегося сахарного диабета. Установление взаимосвязи между применением атипичных антипсихотических препаратов и нарушением обмена глюкозы осложнено повышенным риском развития сахарного диабета у пациентов с шизофренией и распространенностью сахарного диабета в общей популяции. Учитывая эти факторы, взаимосвязь между применением атипичных антипсихотических препаратов и развитием побочных действия, связанных с гипергликемией установлена не полностью. У всех пациентов необходимо проводить клинический контроль на наличие симптомов гипергликемии и сахарного диабета. Гиперпролактинемия: исследования на культурах тканей показали, что рост клеток в опухолях молочной железы могут стимулироваться пролактином. Рисперидон следует применять с осторожностью у пациентов с гиперпролактинемией и у пациентов с потенциально пролактин-зависимыми опухолями. Увеличение массы тела: при лечении препаратом наблюдалось значительное увеличение массы тела. Необходимо проводить контроль массы тела пациентов при терапии препаратом. Удлинение QT интервала: как и для других антипсихотических средств, следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с сердечными аритмиями в анамнезе, пациентам с врожденным удлинением интервала QT и при совместном применении с препаратами, увеличивающими интервал QT. Приапизм: препараты, обладающие альфа-адреноблокирующими эффектами, могут вызывать приапизм. В постмаркетинговых исследованиях препарата были получены сообщения о развитии приапизма. Регуляция температуры тела: антипсихотическим препаратам приписывается такой нежелательный эффект как нарушение способности организма регулировать температуру тела. Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с состояниями, которые могут способствовать повышению внутренней температуры тела, к которым относятся интенсивная физическая нагрузка, обезвоживание организма, воздействие высоких внешних температур или одновременное использование препаратов с антихолинергической активностью. Противорвотный эффект: в доклинических исследованиях был выявлен противорвотный эффект рисперидона. Этот эффект, в случае его возникновения у людей, может маскировать объективные и субъективные симптомы передозировки некоторых препаратов, а также такие заболевания, как непроходимость кишечника, синдром Рейе и опухоли головного мозга. Порог судорожной активности: известна способность типичных нейролептиков снижать порог судорожной активности. Следует с осторожностью назначать пациентам с эпилепсией. Синдром отмены: при прекращении лечения рекомендуется постепенное снижение дозы. Симптомы синдрома отмены: очень редко были описаны тошнота, рвота, потливость и бессонница при резком прекращении приема высоких доз антипсихотических препаратов. Дети и подростки: следует тщательно контролировать седативный эффект рисперидона, возможно изменение времени приема препарата. Следует контролировать массу тела. Требуется регулярная оценка эндокринной функции, экстрапирамидных симптомов, нарушений движения. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами: препарат может оказывать воздействие на деятельность, требующую быстрой реакции: больным следует рекомендовать не водить автомобиль и не работать с техникой до выяснения их индивидуальной чувствительности к препарату.

Хранить в защищенном от света недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.