Дезал таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг №30

Действующее вещество: дезлоратадин 5,00 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип 200) 55,00 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный 15,00 мг, маннитол 22,00 мг, тальк 2,50 мг, магния стеарат 0,50 мг.

Фармакодинамика:Антигистаминный препарат длительного действия, блокатор периферических Н1-гистаминовых рецепторов. Дезлоратадин является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в т.ч. высвобождение провоспалительных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, высвобождение провоспалительных хемокинов, продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин, IgE - опосредованное высвобождение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4. Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры. Препарат не оказывает воздействия на центральную нервную систему (ЦНС), практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций при приёме в рекомендованных дозах. Не вызывает удлинение интервала QT на электрокардиограмме. Действие дезлоратадина начинается в течение 30 минут после приема внутрь и продолжается в течение 24 ч. Фармакокинетика:Всасывание: После приёма препарата внутрь дезлоратадин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Определяется в плазме крови через 30 мин, а максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 3 ч. Не наблюдалось клинически значимых изменений концентрации дезлоратадина в плазме крови при многократном приёме кетоконазола и эритромицина. Биодоступность дезлоратадина дозопропорциональна при приёме дозы в интервале от 5 мг до 20 мг. Распределение: Связь с белками плазмы составляет 83-87%. При применении у взрослых и подростков в течение 14 дней в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз/сутки признаков клинически значимой кумуляции дезлоратадина не отмечается. Степень аккумуляции дезлоратадина согласуется со значением периода полувыведения И частотой ею применения один раз в сутки. Значения площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» и максимальная концентрация у детей были аналогичны таковым у взрослых, получавших 5 мг дезлоратадина. Одновременный приём пищи или грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина (при приеме в дозе 7.5 мг 1 раз/сутки). Не проникает через гематоэнцефалический барьер.  Метаболизм: Ферменты, отвечающие за метаболизм дезлоратадина, пока не известны, поэтому нельзя полностью исключать взаимодействия с некоторыми лекарственными средствами. Не является ингибитором CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина. Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, который затем глюкуронизируется.  Выведение:Терминальная фаза период полувыведения составляет около 27 ч. Дезлоратадин выводится из организма в виде глюкуронидного соединения и в небольшом количестве в неизмененном виде (почками - меньше 2% и через кишечник - меньше 7%).

Лекарственный препарат Дезал показан к применению у взрослых и детей старше 12 лет при:

аллергическом рините (устранении или облегчении чихания, заложенность носа, выделения слизи из носа, зуда в носу, зуда неба, зуда и покраснения глаз, слезотечения);

крапивнице (уменьшении или устранении кожного зуда, сыпи).

Гиперчувствительность к дезлоратадину, другим компонентам препарата или лоратадину;

беременность и период грудного вскармливания;

детский возраст до 12 лет.

Внутрь, независимо от приема пищи. Взрослым и подросткам (от 12 лет и старше) - по 1 таблетке 5 мг 1 раз в сутки.

Чаще других отмечаются следующие нежелательные реакции; повышенная утомляемость (1,2%), сухость слизистой оболочки полости рта (0,8%), головная боль (0,6%). При применении препарата у взрослых и подростков в рекомендуемой дозе 5 мг/сутки частота возникновения сонливости не выше, чем при применении плацебо. В ходе постмаркетингового наблюдения очень редко отмечались следующие побочные реакции. Психические нарушения: галлюцинации. Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ощущение сердцебиения. Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея. Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности ферментов печени, повышение концентрации билирубина, гепатит. Со стороны костно-мышечной системы: миалгия. Аллергические реакции: анафилаксия, ангионевротический отек, зуд, сыпь, крапивница.

Клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными средствами не выявлено (в том числе с кетоконазолом и эритромицином). Дезлоратадин не усиливает действие этанола на центральную нервную систему.

Симптомы: прием дозы, превышающей рекомендованную в 9 раз (45 мг), не приводил к появлению каких-либо клинически значимых симптомов. Возможно развитие сонливости. Лечение: необходимо промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости - симптоматическая терапия. Дезлоратадин не выводится при гемодиализе, эффективность перитонеального диализа не установлена.

С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность у пациентов с судорогами в анамназе.Применение при беременности и в период грудного вскармливания: Применение препарата при беременности не рекомендуется в связи с отсутствием клинических данных о безопасности его применения в данный период. Дезлоратадин выделяется с грудным молоком, поэтому его применение в период грудного вскармливания не рекомендуется. В случае выраженного нарушения функции почек препарат следует принимать с осторожностью. 

Исследований эффективности дезлоратадина при ринитах инфекционной этиологии не проводилось.

Необходимо соблюдать осторожность при применении дезлоратадина у пациентов с судорогами в анамнезе, особенно у пациентов детского возраста. Следует прекратить применение препарата в случае развития судорог.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами:

Следует принимать во внимание потенциальную возможность развития таких побочных эффектов как головокружение и сонливость. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Хранить в сухом, темном, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 С.