Дезал раствор для приема внутрь 0,5 мг/мл 100 мл №1

1 мл раствора содержит:

действующее вещество: дезлоратадин 0,50 мг;

вспомогательные вещества: сорбитол 70% жидкий (некристаллизующийся) 147,15 мг, пропиленгликоль 102,30 мг, лимонной кислоты моногидрат 21,06 мг, натрия цитрата дигидрат 16,38 мг, гипромеллоза 2910 2,00 мг, сукралоза 1,00 мг, динатрия эдетат 0,04 мг, ароматизатор тутти-фрутти 0,03 мг.

Фармакодинамика:

Антигистаминный препарат длительного действия, блокатор периферических гистаминовых Н1-рецепторов. Дезлоратадин является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в т. ч. высвобождение провоспалительных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, высвобождение провоспалительных хемокинов, продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин, IgE - опосредованное высвобождение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4. Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным противоэкссудативным действием, уменьшает проницаемое капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры.

Препарат не оказывает воздействия на центральную нервную систему, практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций при приёме в рекомендованных дозах. В клиникофармакологических исследованиях применения дезлоратадина в рекомендуемой терапевтической дозе не отмечалось удлинения интервала QT на электрокардиограмме. Действие дезлоратадина начинается в течение 30 минут после приема внутрь и продолжается в течение 24 часов.

Фармакокинетика:

Приём дезлоратадина в форме раствора эквивалентен его применению в таблетированной форме, содержащей аналогичное количество действующего вещества.

Абсорбция:

После приёма препарата внутрь дезлоратадин хорошо абсорбируется из желудочно- кишечного тракта. Определяется в плазме крови через 30 минут, а максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается приблизительно через 3 часа. Биодоступность дезлоратадина дозопропорциональна при приёме дозы в интервале от 5 мг до 20 мг.

Распределение:

Связь с белками плазмы крови составляет 83 - 87%. При применении у взрослых и подростков в течение 14 дней в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз/сутки признаков клинически значимой кумуляции дезлоратадина не отмечается. Степень аккумуляции дезлоратадина согласуется со значением периода полувыведения и частотой его применения один раз в сутки. В исследовании однократной дозы, проведенном с использованием дозы дезлоратадина 7,5 мг, не наблюдалось влияние пищи (высококалорийный завтрак с высоким содержанием жиров) и грейпфрутового сока на распределение дезлоратадина.

Не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Биотрансформация:

Не является ингибитором изоферментов CYP3A4 in vivo и CYP2D6 in vitro и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина. Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 3-гидроксидезлоратадина, который затем глюкуронизируется.

Элиминация:

Терминальная фаза периода полувыведения составляет около 27 часов. Лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится почками (меньше 2%) и через кишечник (меньше 7%).

Показан к применению у взрослых и детей старше 6 месяцев для облегчения и устранения симптомов:

аллергического ринита (чихание, заложенность носа, ринорея, зуд в носу, зуд неба, зуд и покраснение глаз, слезотечение);

крапивницы (кожный зуд, сыпь).

Гиперчувствительность к дезлоратадину, лоратадину или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;

беременность и период грудного вскармливания;

детский возраст до 6 месяцев (эффективность и безопасность не установлены);

редко встречающаяся наследственная непереносимость фруктозы.

Раствор принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Взрослым и подросткам (от 12 лет и старше) - по 10 мл (5 мг) раствора 1 раз/сутки.

Детям в возрасте от 6 до 12 месяцев - по 2 мл (1 мг) раствора 1 раз/сутки.

Детям в возрасте от 1 года до 5 лет - по 2,5 мл (1,25 мг) раствора 1 раз/сутки.

Детям в возрасте от 6 до 11 лет - по 5 мл (2,5 мг) раствора 1 раз/сутки.

Лечение сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита (наличие симптомов продолжительностью менее 4 дней в неделю или менее 4 недель в году) должно проводиться в соответствии с историей болезни пациента, оценивая течение заболевания. При исчезновении симптомов прием препарата следует прекратить и возобновить после их повторного появления.

В случае круглогодичного (персистирующего) аллергического ринита (наличие симптомов продолжительностью более 4 дней в неделю или более 4 недель в году) предполагается длительное лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.

При крапивнице применять при наличии симптомов, индивидуальная продолжительность терапии определяется врачом.

У детей в возрасте от 6 до 23 месяцев отмечались следующие нежелательные реакции, частота которых была несколько выше, чем при применении плацебо («пустышки»): диарея (в 3,7% случаев), повышение температуры тела (2,3%), бессонница (2,3%).

У детей в возрасте от 2 до 11 лет при применении дезлоратадина частота нежелательных реакций была такой же, как при применении плацебо.

По результатам клинических исследований у детей в возрасте от 6 до 11 лет при приеме препарата в рекомендуемых дозах (2,5 мг/день) нежелательных реакций выявлено не было. У детей в возрасте 12-17 лет по результатам клинических исследований наиболее часто встречающаяся нежелательная реакция - головная боль (5,9%), частота которой была выше, чем при приеме плацебо (6,9%).

У взрослых и подростков (12 лет и старше) по результатам клинических исследований нежелательные реакции были зафиксированы у 3% пациентов по сравнению с группой, применявших плацебо, из них чаще всего отмечались: повышенная утомляемость (1,2%), сухость во рту (0,8%), головная боль (0,6%).

Информация о нежелательных реакциях представлена по результатам клинических исследований и наблюдений пострегистрационного периода.

По данным всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (>/=1/10), часто (от >/=1/100 до <1/10), нечасто (от >/=1/1000 до <1/100), редко (от >/=1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000); частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

Со стороны психики: очень редко - галлюцинации; частота неизвестна - аномальное поведение, агрессия, депрессивное расстройство.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль; часто (у детей до 2 лет) - бессонница; очень редко - головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко – повышение активности ферментов печени, повышение концентрации билирубина, гепатит; частота неизвестна - желтуха.

Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость во рту, часто (у детей до 2 лет) - диарея; очень редко - боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, повышение аппетита.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - тахикардия, сердцебиение; частота неизвестна - удлинение интервала QT.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко - миалгия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - фотосенсибилизация.

Со стороны органа зрения: частота неизвестна - синдром «сухого глаза».

Общие расстройства: часто - повышенная утомляемость, часто (у детей до 2 лет) - лихорадка; очень редко - анафилаксия, ангионевротический отек, одышка, зуд, сыпь, в том числе крапивница; частота неизвестна - астения.

Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна - увеличение массы тела. Пострегистрационный период.

Дети: частота неизвестна - удлинение интервала QT, аритмия, брадикардия, аномальное поведение, агрессия.

Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются, или Вы заметили любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами не выявлено в исследованиях с азитромицином, кетоконазолом, эритромицином, флуоксетином и циметидином. Прием пищи не оказывает влияния на эффективность препарата. Дезлоратадин не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему. Тем не менее, во время пострегистрационного применения были зарегистрированы случаи непереносимости алкоголя и алкогольного опьянения. Поэтому дезлоратадин одновременно с алкоголем следует применять с осторожностью.

Симптомы:

Прием дозы, превышающей рекомендованную в 5 раз, не приводил к появлению каких-либо симптомов. В ходе клинических испытаний ежедневное применение у взрослых и подростков дезлоратадина в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В клинико-фармакологическом исследовании применение дезлоратадина в дозе 45 мг в сутки (в 9 раз выше рекомендуемой) в течение 10 дней не вызывало удлинения интервала QT и не сопровождалось появлением серьезных нежелательных реакций.

Лечение:

Необходимо промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости - симптоматическая терапия. Дезлоратадин не выводится при гемодиализе, эффективность перитонеального диализа не установлена.

При случайном применении внутрь большого количества препарата необходимо незамедлительно обратиться к врачу.

С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность, судороги в анамнезе.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания:

Применение препарата при беременности противопоказано в связи с отсутствием клинических данных о безопасности его применения в данный период.

Дезлоратадин выделяется в грудное молоко, поэтому его применение в период грудного вскармливания противопоказано.

Применение в педиатрии:

Эффективность и безопасность применения дезлоратадина у детей в возрасте до 6 месяцев не установлена.

Исследований эффективности дезлоратадина при ринитах инфекционной этиологии не проводилось. Необходимо соблюдать осторожность при применении дезлоратадина у пациентов с судорогами в анамнезе, особенно у пациентов детского возраста. Следует прекратить применение препарата в случае развития судорог.

Вспомогательные вещества:

Противопоказано применение у пациентов с редко встречающейся наследственной непереносимостью фруктозы. Дезал содержит в дозе 10 мл 38,4 мг натрия, что эквивалентно 1,92 % рекомендуемому максимальному дневному приему 2 г натрия для взрослых.

Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами: Следует принимать во внимание потенциальную возможность развития таких нежелательных реакций, как головокружение и сонливость. При появлении описанных нежелательных реакций следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.