Мотилиум Экспресс таб.-лиофилизат 10 мг №10

Действующее вещество: домперидон - 10мг; вспомогательные вещества: желатин - 5,513мг; маннитол - 4,136мг; аспартам - 0,750мг; мятная эссенция - 0,300мг; полоксамер 188 - 1,125мг.

По данным клинических исследований Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у более 1% пациентов, принимавших препарат: депрессия, тревога, снижение или отсутствие либидо, головная боль, сонливость, акатизия, сухость в полости рта, диарея, сыпь, зуд, увеличение молочных желез/гинекомастия, боль и чувствительность в области молочных желез, галакторея, нарушения менструального цикла и аменорея, нарушение лактации, астения. Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у менее 1% пациентов, принимавших: гиперчувствительность, крапивница, отек молочных желез, выделения из молочных желез. Приведенные ниже нежелательные эффекты классифицировали следующим образом: очень часто (более 10%), часто (более 1%, но менее 10%), нечасто (более 0,1%, но менее 1%), редко (более 0,01%, но менее 0,1%) и очень редко (менее 0,01%), включая отдельные случаи. По данным спонтанных сообщений о нежелательных явлениях. Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко - анафилактические реакции, включая анафилактический шок. Психические нарушения: очень редко - повышенная возбудимость (преимущественно у новорожденных и детей), нервозность. Нарушения со стороны нервной системы: очень редко - головокружение, экстрапирамидные расстройства и судороги (преимущественно у новорожденных и детей). Нарушения со стороны сердечнососудистой системы: очень редко - удлинение интервала QT, желудочковая аритмия, внезапная коронарная смерть. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - крапивница, ангионевротический отек. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко - задержка мочи. Лабораторные и инструментальные данные: очень редко - отклонения лабораторных показателей функции печени, повышение уровня пролактина крови. Нежелательные реакции, выявленные в ходе пострегистрационных клинических исследований. Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна - анафилактические реакции, включая анафилактический шок. Психические нарушения: нечасто - повышенная возбудимость (преимущественно у новорожденных и детей), нервозность. Нарушения со стороны нервной системы: часто - головокружение; редко - судороги (преимущественно у новорожденных и детей); частота неизвестна - экстрапирамидные расстройства (преимущественно у новорожденных и детей). Нарушения со стороны сердечнососудистой системы: частота неизвестна - удлинение интервала QT, желудочковая аритмия, внезапная коронарная смерть. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - ангионевротический отек. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - задержка мочи. Лабораторные и инструментальные данные: нечасто - отклонения лабораторных показателей функции печени; редко - повышение уровня пролактина крови. В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска развития серьезных желудочковых аритмий или внезапной смерти. Риск возникновения данных явлений более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточной дозе более 30 мг. Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей.

Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие препарата. Пероральная биодоступность препарата уменьшается после предшествующего приема циметидина или натрия гидрокарбоната. Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с домперидоном, так как они снижают его биодоступность после приема внутрь. Главную роль в метаболизме домперидона играет изофермент CYP3A4. Результаты исследований in vitro и клинический опыт показывают, что одновременное применение препаратов, которые значительно ингибируют этот изофермент, может вызывать повышение концентраций домперидона в плазме. К числу сильных ингибиторов изофермента CYP3A4 относятся: азольные противогрибковые препараты, например, флуконазол, итраконазол, кетоконазол и вориконазол; антибиотики-макролиды, например, кларитромицин и эритромицин; ингибиторы протеазы ВИЧ, например, ампренавир, атазанавир, фосампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир и саквинавир; антагонисты кальция, например, дилтиазем и верапамил; амиодарон; апрепитант; нефазодон; телитромицин. В ряде исследований фармакокинетических и фармакодинамических взаимодействий домперидона с пероральным кетоконазолом и пероральным эритромицином у здоровых добровольцев было показано, что эти препараты значительно ингибируют первичный метаболизм домперидона, осуществляемый изоферментом CYP3A4. При одновременном приеме 10мг домперидона 4 раза в сутки и 200мг кетоконазола 2 раза в сутки отмечалось удлинение интервала QT в среднем на 9,8мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировали от 1,2 до 17,5мс. При одновременном приеме 10мг домперидона 4 раза в сутки и 500мг эритромицина 3 раза в сутки отмечалось удлинение интервала QT в среднем на 9,9мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировали от 1,6 до 14,3мс. В каждом из этих исследований Cmax и AUC домперидона увеличивались примерно в три раза. В настоящее время неизвестно, какой вклад в изменение интервала QTc вносят повышенные концентрации домперидона в плазме. В этих исследованиях монотерапия домперидоном (10мг четыре раза в сутки) привела к удлинению интервала QT на 1,6мс (исследование кетоконазола) и на 2,5мс (исследование эритромицина), тогда как монотерапия кетоконазолом (200мг два раза в сутки) и монотерапия эритромицином (500мг три раза в сутки) привели к удлинению интервала QT на 3,8 и 4,9мс, соответственно, в течение всего периода наблюдения. В другом исследовании с применением многократных доз у здоровых добровольцев не было обнаружено значимого удлинения интервала QT во время стационарной монотерапии домперидоном (40мг четыре раза в сутки, общая суточная доза 160мг, что существенно превышает рекомендуемую максимальную суточную дозу). При этом концентрации домперидона в плазме были сходны с таковыми в исследованиях взаимодействия домперидона с другими препаратами. Ввиду того, что препарат обладает гастрокинетическим действием, теоретически он мог бы влиять на абсорбцию одновременно применяющихся пероральных препаратов - в частности, препаратов с пролонгированным высвобождением активного вещества, или препаратов, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Однако применение домперидона у пациентов на фоне приема парацетамола или дигоксина не влияло на уровень этих препаратов в крови. Препарат можно принимать одновременно с нейролептиками, действие которых он не усиливает; с агонистами дофаминергических рецепторов (бромокриптин, леводопа), поскольку он угнетает их нежелательные периферические эффекты (такие как нарушения пищеварения, тошнота и рвота), не влияя при этом на их центральные эффекты. Применение совместно с апоморфином возможно только в том случае, если преимущество совместного применения превышает риски и только если строго соблюдаются рекомендуемые меры предосторожности для совместного применения препаратов.

При совместном применении препарата с антацидными или антисекреторными препаратами последние следует принимать после еды, а не до еды, т. е., их не следует принимать одновременно с препаратом. Препарат содержат аспартам, поэтому их не следует использовать у пациентов с гиперфенилаланинемией. Применение у детей в редких случаях может вызывать неврологические побочные эффекты. В связи с этим, следует строго придерживаться рекомендованной дозы. У подростков неврологические нежелательные эффекты могут быть вызваны передозировкой препарата, но необходимо принимать во внимание и другие возможные причины таких эффектов. Применение при заболеваниях сердечно-сосудистой системы. В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска серьезных желудочковых аритмий или внезапной коронарной смерти. Риск может быть более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточных дозах более 30мг. Пациенты старше 60 лет должны принимать препарат с осторожностью. Домперидон противопоказан при совместном приеме с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, за исключением апоморфина. Применение совместно с апоморфином возможно только в том случае, если преимущество совместного применения домперидона с апоморфином превышает риски и только если строго соблюдаются рекомендуемые меры предосторожности для совместного применения препаратов, упомянутые в инструкции по медицинскому применению апоморфина. Применение домперидона и прочих препаратов, приводящих к удлинению интервала QT, не рекомендовано у пациентов с имеющимися нарушениями проводимости (в частности, удлинением интервала QT) и у пациентов с выраженными нарушениями электролитного баланса (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия) или с брадикардией, или у пациентов с сопутствующими заболеваниями сердца (например, застойная сердечная недостаточность). Как известно, на фоне нарушения электролитного равновесия и брадикардии повышается риск возникновения аритмий. В случае появления признаков или симптомов, которые могут быть связаны с сердечной аритмией, терапию препаратом необходимо прекратить и проконсультироваться у врача. Применение при заболеваниях почек. Ввиду того, что очень небольшой процент препарата выводится почками в неизмененном виде, то коррекция разовой дозы у больных с почечной недостаточностью не требуется. Однако при повторном назначении частота применения должна быть снижена до одного-двух раз в сутки, в зависимости от тяжести нарушений функции почек. При длительной терапии пациенты должны находиться под регулярным наблюдением. Потенциал лекарственного взаимодействия. Основной путь метаболизма домперидона осуществляется посредством изофермента CYP3A4. In vitro данные и результаты исследований у человека показывают, что сопутствующее применение лекарственных средств, в значительной степени ингибирующих этот фермент, может сопровождаться увеличением концентраций домперидона в плазме. Сочетанное применение домперидона с сильнодействующими ингибиторами изофермента CYP3A4, которые, по полученным данным, вызывают удлинение интервала QT, противопоказано. Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении домперидона с сильнодействующими ингибиторами изофермента CYP3A4, которые не вызывают удлинение интервала QT (такими как индинавир), и необходим тщательный мониторинг пациентов на предмет возникновения признаков или симптомов нежелательных реакций. Необходимо соблюдать осторожность при сочетанном применении домперидона с лекарственными средствами, которые, по полученным данным, вызывают удлинение интервала QT, и необходим тщательный мониторинг пациентов на предмет возникновения признаков или симптомов сердечнососудистых нежелательных реакций. Примеры таких лекарственных средств: антиаритмические средства класса IA (например, дизопирамид, хинидин); антиаритмические средства класса III (например, амиодарон, дофетилид, дронедарон, ибутилид, соталол); определенные антипсихотики (например, галоперидол, пимозид, сертиндол); определенные антидепрессанты (например, циталопрам, эсциталопрам); определенные антибиотики (например, левофлоксацин, моксифлоксацин); определенные противогрибковые средства (например, пентамидин); определенные противомалярийные средства (например, галофантрин); определенные желудочно-кишечные лекарственные средства (например, доласетрон); определенные противоопухолевые лекарственные средства (например, торемифен, вандетаниб); некоторые другие лекарственные средства (например, бепридил, метадон). Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности, не выбрасывайте его в сточные воды и на улицу. Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду. Влияние на способность к вождению автотранспортными средствами и механизмами: необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций в связи с риском развития побочных реакций, которые могут влиять на указанные способности.

Хранить в сухом недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°C в оригинальной упаковке.