Фексофаст таблетки, покрытые оболочкой 180 мг №10

Действующее вещество: Фексофенадина гидрохлорида - 189,00 мг, в пересчете на фексофенадин 180 мг. Вспомогательные вещества: Целлюлоза микрокристаллическая (РН 102), крахмал, лактоза, кроскармеллоза натрия, повидон (К-30), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Фармакодинамика. Фексофенадин (фармакологически активный метаболит терфенадина) является антигистаминным средством с селективной антагонистической активностью к Н1 - рецепторам без антихолинэргического и блокирующего альфа1- адренергические рецепторы действия. Кроме того, у фексофенадина не наблюдается седативного действия и других эффектов со стороны центральной нервной системы. В исследованиях у человека по оценке вызываемых гистамином волдырей и гиперемии антигистаминное действие фексофенадина, принимаемого внутрь один или два раза в сутки проявляется через 1 час, достигает максимума через 6 часов, и продолжается в течение 24 часов после его приема. Даже после 28 дней приема фексофенадина не выявлено развития толерантности к препарату. При однократном приеме внутрь фексофенадина наблюдается дозозависимое увеличение ангигистаминного эффекта при увеличении дозы от 10 мг до 130 мг. При использовании той же модели антигистаминного действия было установлено, что для постоянного в течение 24 часов действия была необходима доза не менее 130 мг. Максимальное подавление образования волдырей и гиперемии кожи составляет более 80%. У пациентов с сезонным аллергическим ринитом получавших до 240 мг фексофенадина 2 раза в сутки в течение 2-х недель продолжительность интервала QТс (QТ скорригированного) не отличалась от таковой при приеме плацебо. Также не наблюдалось изменений QТс при приеме фексофенадина здоровыми добровольцами по 60 мг 2 раза в сутки в течение 6 месяцев, по 400 мг 2 раза в сутки в течение 6,5 дней и 240 мг в сутки в течение 1 года по сравнению с продолжительностью QТс при приеме плацебо. Даже при плазменной концентрации в 32 раза превышающей терапевтические концентрации у человека фексофенадин не оказывал влияния на калиевые каналы задержанного выпрямления в человеческом сердце. Фармакокинетика. Фексофенадина гидрохлорид после приема внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, время достижения максимальной концентрации (Тmах) - приблизительно 1-3 часа. Среднее значение максимальной концентрации (Сmах) после приема 120 мг в сутки составляет приблизительно 289 нг/мл, а при приеме 180 мг в сутки - приблизительно 494 нг/мл. Фексофенадина гидрохлорид на 60-70% связывается с белками плазмы. Фексофенадин незначительно метаболизируется (печеночный и внепеченочный пути). Выведение двухфазное. Период полувыведения после многократного приема - от 11 до 15 часов. Фармакокинетика при однократном и многократном применении фексофенадина (до 120 мг дважды в день внутрь) носит линейный характер. Фармакокинетика фексофенадина является практически линейной в диапазоне доз от 40 до 240 мг в сутки. Выводится преимущественно через кишечник (80 %) и в неизмененном виде почками (10 %).

Хроническая идиопатическая крапивница (для уменьшения симптомов).

Повышенная чувствительность к фексофенадину или любому другому компоненту препарата, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 12 лет, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо - галагалактозная мальабсорбция. С осторожностью: у больных с хронической почечной и печеночной недостаточностью, а также у пациентов пожилого возраста (недостаточность клинического опыта применения у этой категории пациентов); у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, в том числе и в анамнезе (антигистаминные препараты могут вызывать сердцебиение и тахикардию.

Таблетки предназначены для приема внутрь. Рекомендуемая доза фексофенадина при хронической крапивнице для взрослых и детей 12 лет и старше составляет 180 мг один раз в день перед едой.

Частота развития побочных эффектов классифицирована в соответствии с ре-комендациями Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (>1/10), часто (>1/100,<1/10), нечасто (>1/1000 <1/100), редко (>1/10000 <1/1000), очень редко (<1/1000), в том числе отдельные сообщения, частота неизвестна(частота не может быть оценена на основе имеющихся данных). Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль, сонливость, головокружение. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота. Прочие: нечасто - усталость. Постмаркетинговые исследования (частота неизвестна). Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности: ангионевротический отек, затруднение дыхания, одышка, гиперемия кожных покровов, системные анафилактические реакции. Нарушения со стороны нервной системы: бессонница, нервозность, нарушение сна, необычные сновидения Нарушения со стороны сердца: тахикардия, ощущение сердцебиения. Нарушения со стороны желудочно-кишечною тракта: диарея. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, крапивница, зуд.

При совместном приеме фексофенадина с эритромицином и кетаконазолом концентрация фексофенадина в плазме увеличивается в 2-3 раза, но это не ассоциируеся со значимым удлинением интервала QТс . Не наблюдалось достоверных различий в частоте возникновения неблагоприятных эффектов при применении этих препаратов в монотерапии и в комбинации. Исследования на животных показали, что вышеупомянутое повышение плазменных концентраций фексофенадина вероятно связано с улучшением абсорбции фексофенадина и снижением его билиарной экскреции или секреции в просвет желудочно -кишечного тракта. Взаимодействия между фексофенадином и омепразолом не наблюдается. Не взаимодействует с лекарственными средствами, метаболизирующимися в печени. Прием содержащих алюминий или магний антацидов за 15 минут до приема фексофенадина приводит к снижению биодоступности последнего в результате по-видимому связывания в желудочно - кишечном тракте.

Симптомы: головокружение, сонливость и сухость во рту. В случае передозировки рекомендуется проведение стандартных мер по удалению из желудочно-кишечного тракта неабсорбированного препарата. Рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Рекомендуется, чтобы промежуток времени между приемом фексофенадина и антацидов, содержащих гидроокись алюминия или магния, составлял как минимум 2 часа. У пациентов с хронической почечной и печеночной недостаточностью, а также у пациентов пожилого возраста применяется с осторожностью (недостаточность клинического опыта применения у этой категории пациентов). У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, в том числе и в анамнезе применяется с осторожностью (антигистаминные препараты могут вызывать сердцебиение и тахикардию. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. При приеме препарата возможно выполнение работ, требующих высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (за исключением больных, обладающих нестандартной реакцией). Поэтому рекомендуется до занятия такими видами деятельности проверить индивидуальную реакцию на прием фексофенадина.

Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке (блистер в пачке).